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PHT-427

簡要描述：

PHT-427
分子量 (MW):409.61
化學(xué)式:C20H31N3O2S2
溶解度: DMSO 82mg/mL Water <1mg/mL Ethanol 60mg/mL
穩(wěn)定性:at -20℃ 2 years
CAS號:1191951-57-1, 1178893-77-0
上海義森生物專業(yè)代理

更新時間：2024-09-10

上海義森生物科技有限公司提供：

PHT-427

生物活性

產(chǎn)品名稱	PHT-427
產(chǎn)品描述	是Akt和PDPK1雙重抑制劑，K_i分別為2.7μM 和 5.2 μM。
靶點(diǎn)	Akt	PDPK1
IC50	2.7 μM	5.2 μM ^[1]
體外研究	PH-427是Akt/PDPK1的血小板白細(xì)胞C 激酶底物同源性（PH）域抑制劑。10 μM PH-427作用于PC-3前列腺癌細(xì)胞，顯著降低p-Ser241-PDPK1和p-Thr308-Akt,說明可抑制 Akt 和PDKP1。作用于質(zhì)膜，也抑制Akt 和 PDKP1 PH 域易位。^[1]誘導(dǎo)凋亡，且抑制AKT磷酸化（主要發(fā)生在Ser473殘基，較少發(fā)生在 Thr308 殘基，IC50為6.3 μM, 不會影響全部AKT 蛋白表達(dá)。作用于Panc-1細(xì)胞，具有抗增殖效果，IC50為65 μM。^[2]
體內(nèi)研究	作用于BxPC-3 胰腺癌, MCF-7 乳腺癌和A-549 NSCL癌移植瘤，具有顯著的抗腫瘤活性。按125 到 250 mg/kg劑量作用于BxPC-3，抑制80%腫瘤生長。^[1]
臨床實驗
聯(lián)用療法	Paclitaxel （10 mg/kg）和（200 mg/kg）聯(lián)用作用于 MCF-7移植瘤，比單一療法具有更有效的抗腫瘤活性。Erlotinib （50 mg/kg）和（200 mg/kg）聯(lián)用作用于NCI-H441移植瘤，顯著抑制抗Erlotinib的腫瘤生長。^[1]